Farmacología: Conceptos Básicos

Fármaco vs. Medicamento

Fármaco: Sustancia química que interactúa con procesos del organismo para modificar funciones biológicas y producir efectos determinados. Puede ser de origen natural (mineral, vegetal, animal, microorganismos) o sintético (síntesis química, ingeniería genética).

Medicamento: Fármaco o composición de fármacos preparados para su administración, incluyendo excipientes que permiten su formulación.

Farmacocinética

Estudia el recorrido del fármaco en el organismo, desde su administración hasta su eliminación. Incluye:

A) Absorción

Proceso por el cual el fármaco llega a la sangre desde el sitio de administración. La biodisponibilidad es la fracción del fármaco que llega inalterada a la sangre.

Factores que influyen en la biodisponibilidad:

• Liposolubilidad
• Peso molecular
• Grado de ionización
• Excipientes
• Vía de administración
• Metabolismo de primer paso

Vías de Administración

• Enteral/Oral: Absorción en el tracto gastrointestinal.
• Intravenosa: Administración directa a la sangre.
• Intramuscular: Absorción rápida.
• Subcutánea: Absorción más lenta que la intramuscular.
• Sublingual: Absorción rápida a través de la mucosa oral.
• Rectal: Absorción irregular.
• Inhalatoria: Administración de partículas a los pulmones.
• Tópica: Administración en el sitio de acción (piel, mucosas).
• Transdérmica: Administración a través de la piel (parches).

B) Distribución

Movimiento del fármaco desde la sangre a los tejidos. La unión a proteínas plasmáticas influye en la distribución y la acción del fármaco.

Barreras fisiológicas:

• Barrera hematoencefálica
• Barrera placentaria

C) Metabolización

Transformación del fármaco en metabolitos, principalmente en el hígado, para facilitar su excreción.

Factores que modifican la metabolización:

• Patología hepática
• Edad
• Factores genéticos
• Interacción farmacológica (inducción o inhibición enzimática)

D) Excreción

Eliminación del fármaco y sus metabolitos del organismo, principalmente por el riñón.

Factores que afectan a la excreción renal:

• Patología renal
• Edad
• Interacción farmacológica

Parámetros Farmacocinéticos

• Vida media (t1/2): Tiempo que tarda la concentración plasmática en reducirse a la mitad.
• Cmax: Concentración máxima del fármaco en sangre.
• Tmax: Tiempo en alcanzar la Cmax.
• Cee: Concentraciones en equilibrio estable.
• Dosis de ataque: Dosis inicial más alta para alcanzar rápidamente la Cee.
• Margen terapéutico: Rango de concentraciones plasmáticas entre la concentración terapéutica y la tóxica.

Farmacodinámica

Estudia los mecanismos de acción y los efectos de los fármacos en el organismo. Los efectos pueden ser deseados (terapéuticos) o indeseados (tóxicos).

Reacciones Adversas a los Medicamentos (RAM)

Cualquier respuesta nociva e involuntaria a un medicamento. Pueden ser leves o graves.

Factores que favorecen la aparición de RAM:

• Factores del paciente (edad, sexo, genética, enfermedades)
• Factores farmacológicos (elección del medicamento, dosis, interacciones)

Tipos de RAM:

• Efectos colaterales
• Efectos secundarios
• Reacciones de idiosincrasia
• Reacciones alérgicas
• Dependencia
• Tolerancia

Interacciones Farmacológicas

Modificaciones en la acción de un fármaco por la presencia de otro. Pueden aumentar o disminuir la eficacia o causar efectos adversos.

Tipos de interacciones:

• Interacciones farmacéuticas (incompatibilidad físico-química)
• Interacciones farmacocinéticas (absorción, distribución, metabolismo, excreción)
• Interacciones farmacodinámicas (efectos en los receptores)

Aplicaciones Clínicas

Enfermedad de Parkinson

Trastorno neurodegenerativo que afecta la producción de dopamina. El tratamiento busca aumentar la actividad dopaminérgica y bloquear la actividad colinérgica.

Fármacos:

• Levodopa + Carbidopa/Benserazida
• Agonistas dopaminérgicos (Bromocriptina, Pramipexol, Ropinirol)
• Inhibidores de la MAO-B (Selegilina)
• Inhibidores de la COMT (Entacapona)
• Amantadina
• Antimuscarínicos de acción central (Trihexifenidil)

Depresión

Trastorno del estado de ánimo caracterizado por tristeza, pérdida de interés y otros síntomas. El tratamiento incluye psicoterapia y fármacos antidepresivos.

Fármacos:

• Inhibidores de la MAO (Moclobemida)
• Antidepresivos tricíclicos (Amitriptilina, Imipramina)
• Inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) (Fluoxetina, Sertralina, Escitalopram)
• Inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) (Venlafaxina, Duloxetina)
• Antidepresivos atípicos (Mirtazapina, Trazodona)

Esquizofrenia

Trastorno mental grave con síntomas positivos (delirios, alucinaciones) y negativos (apatía, retraimiento social). El tratamiento incluye terapia psicosocial y fármacos antipsicóticos.

Fármacos:

• Antipsicóticos típicos (Clorpromazina, Haloperidol)
• Antipsicóticos atípicos (Clozapina, Risperidona, Olanzapina)